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치환 7-옥소미토산 및 그의 제조방법 / 브리스톨-마이어스스퀴브컴파니
[목적]이황화물기를 포함하는 신규의 미토마이신동족체 및 그의 제조방법을 제공하는 것이다[구성]하기 일반식(V) 또는 일반식(VI)로 표시되는 트리아젠 1당량 이상과 하기 일반식(IV)로 표시되는 미토산 1당량을 약 0도-60도의 비반응성 유기용매 중에서 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(II) 또는 일반식(III)으로 표시되는 화합물의 제조방법. 식중, Alk1은 R3가 그의 탄소원자를 통하여 그것에 결합될 경우에는 탄소원자수가 1-6개이고, R3가 그의 황, 산소 또는 질소원자를 통하여 그것에 결합되어 있고, R3와 -SS-가 서로 다른 탄소원자에 결합되어 있는 경우에는 탄소원자수가 2-6개를 가진 직쇄 또는 측쇄 알킬렌기이고, Alk2는 A치환체를 임의로 포함하는 탄소원자수가 2-6개인 직쇄 또는 측쇄 알킬렌기이며, (이것에 연결된 황 및 산소원자와 산소, 황 또는 질소를 통하여 이것에 연결된 임의의 A치환체는 1 또는 2개의 C1-6알킬, C1-6알카노일, C1-6알콕시, 할로겐, C1-6알콕시카르보닐, 시아노, C1-6알킬아미노, C1-6디알킬아미노, C1-6알카노일아미노 및 C1-6알콕시카르보닐 중에서 선택된 것이다). Alk1 및 Alk2는 이중결합 상태를 가질 수 있다. R1은 수소, 저급알킬, 저급알카노일, 벤조일 또는 치환벤조일이다(여기서, 치환체는 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐, 아미노 또는 니트로임). R3는 할로겐, 카르복시, 탄소원자수가 1-7개인 알카노일옥시, 탄소원자수가 1-12개인 알킬아미노 또는 디알킬아미노, 탄소원자수가 2-7개인 N-알콕시-알킬아미노, 탄소원자수가 1-7개인 알카노일아미노, 벤조일아미노 또는 B-치환벤조일아미노, 나프토일아미노 또는 B-치환나프토일아미노, 페닐아미노 또는 B-치환 시클로알켄일(각각 5-8원환을 가짐). 페닐 또는 B-치환 페닐, 나프틸 또는 B-치환 나프틸, 1-2개의 고리(환)를 갖고 각 고리에 3-8원환을 가지며 각 고리에 산소, 질소 및 황에서 선정된 1-2개의 헤테로원자를 가진 헤테로방향족 헤테로지환기 중에서 선정된 복ㅅ환기, 피리딜아미노 또는 티아조릴아미노, 탄소원자수가 각각 1-6개인 알콕시 또는 알킬티오, 탄소원자수가 각각 2-7개인 알콕시카르보닐 또는 알킬아미노 카르보닐, 아미노카르보닐, 페녹시카르보닐 또는 B-치환 페녹시카르보닐, 페녹시 또는 B-치환 페녹시, 나프톡시 또는 B-치환 나프톡시, 탄소원자수가 2-6개인 알콕시카르보닐 아미노, 유레이도(-NHCONH2), 탄소원자수가 2-7개인 N-알킬유레일렌(-NHCONH-알킬), 탄소원자수가 3-7개인 N3-할로알킬유레일렌, 탄소원자수가 3-7개인 N3-할로알킬-N3-니트로소우레일렌, 탄소원자수가 3-13개인 디알킬아미노카르보닐, 탄소원자수가 4-13개인 디알킬아미노알콕시, 탄소원자수가 3-7개인 알카노일아미노알콕시 및 탄소원자수가 2-8개인 히드록시알킬아미노 또는 N,N-디히드록시알킬아미노기이고, 상기 B치환체는 1 또는 2개의 저급알킬, 저급알카노일, 저급알콕시, 할로겐,아미노, 카르복시, 히드록시 및 니트로기 중에서 선택된 것이다. R4는 탄소원자수가 1-12개인 알킬, 탄소원자수가 각각 3-12개인 알켄일 또는 알킨일, 3-8원환을 가진 시클로알킬 또는 B-치환 시클로알킬, 각각 5-8원환을 가진 시클로알켄일 또는 B-치환 시클로알켄일, 페닐 또는 B-치환 페닐, 나프틸 또는 B-치환 나프틸, 1-2개의 고리를 갖고 각 고리에 3-8원환 및 각 고리에 산소, 질소 및 황에서 선정된 1-2개의 헤테로원자를 가진 헤테로방향족 및 헤테로지환기 중에서 선정된 복소환기[이 복소환기는 최소한 또 한개의 탄소원자에 결합되어 있는 탄소원자를 통하여 연결되며, 여기서 B치환체는 1 또는 2개의 저급알킬, 저급알카노일, 저급알콕시, 할로겐, 아미노, 카르복시, 히드록시 또는 니트로기 중에서 선정된 것이고, R 및 인접된 황원자는 S-시스테인을 구성한다(여기서, S-시스테인일기는 비독성 및 비알레르기성 펩티드, 약리학적으로 허용되는 비독성염 내에 에스텔화, 염화 또는 결합될 수 있다)] 중에서 선정되며, Ar는 디아조화될 수 있는 방향족 아민의 유기잔기이다[효과]항종양활성을 가지므로 포유동물의 종양을 억제하는 항암제로 사용되며, 그람양성군 및 그람음성군에 대한 항균작용을 가지므로 인체 및 동물에 세균의 감염을 치료하는데 치료제로서 사용된다
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